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本药为双功能烷化剂,是细胞周期非特异性药物。本药化学结构为左旋苯丙氨酸氮芥,作用机制与氮芥相似,即与DNA及RNA发生交叉联结及抑制蛋白质的合成,其作用比美法仑强。耐药机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可使本药的抗肿瘤作用增加。